Paracetamol CAS-Nr. 103-90-2
Schmerzstillende und fiebersenkende WirkungWirksame Schmerzlinderung und Fiebersenkung.
Selektive COX-Hemmung: Moduliert COX-2 bei hohen Dosen stärker als COX-1.
Metabolische Vielseitigkeit: Erzeugt reaktive Metaboliten mit vielfältigen Wirkungen.
Wirksamkeit des Tiermodells: Hat in vivo therapeutische Eigenschaften gezeigt.
Paracetamol (CAS-Nr. 103-90-2)
Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum. Im Gegensatz zu nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR), die sowohl COX-1 als auch COX-2 hemmen, deuteten frühe Studien auf eine geringe Aktivität von Paracetamol gegenüber diesen Isoformen hin. Ex-vivo-Studien an menschlichem Blut zeigen jedoch, dass es in hohen Dosen (1000 mg) COX-2 um 83 % und COX-1 um 56 % hemmt, mit IC50-Werten von 25,8 μM bzw. 113,7 μM. Paracetamol wird enzymatisch und nicht-enzymatisch zu reaktiven Metaboliten umgewandelt, von denen einige zu Nebenwirkungen wie Leberschäden beitragen. In toxischen Konzentrationen führt der Metabolit N-Acetyl-4-benzochinonimin (NAPQI) zu einem Mangel an Glutathion in der Leber, was eine Akkumulation von NAPQI und Hepatozytennekrose zur Folge hat. Bei Mäusen senkt Paracetamol (250 mg/kg) den Glutathionspiegel und die Aktivität der Glutathionperoxidase und induziert ferroptotischen Zelltod in Hepatozyten – ein Effekt, der durch Ferrostatin-1 reversibel ist. Trotz dieser Mechanismen zeigt es in Tiermodellen analgetische und antipyretische Wirksamkeit.
Chemische Eigenschaften von Paracetamol
Schmelzpunkt |
168–172 °C (Lit.) |
Siedepunkt |
273,17 °C (grobe Schätzung) |
Dichte |
1.293 g/cm³ |
Dampfdruck |
0,008 Pa bei 25 °C |
Brechungsindex |
1,5810 (grobe Schätzung) |
Fp |
11 °C |
Lagertemp. |
Inertgasatmosphäre, Raumtemperatur |
Löslichkeit |
Ethanol: löslich (0,5 M), klar, farblos |
bilden |
Kristalle oder kristallines Pulver |
pka |
9,86 ± 0,13 (Vorhersage) |
Farbe |
Weiß |
Geruch |
geruchlos |
PH |
5,5-6,5 (H₂O, 20 °C) (gesättigte Lösung) |
PH-Bereich |
5,5 - 6,5 (H₂O, 20 °C) (gesättigte Lösung) |
Explosionsgrenze |
15 % (V) |
Wasserlöslichkeit |
14 g/L (20 °C) |
Merck |
14,47 |
BRN |
2208089 |
BCS-Klasse |
3,4 |
Funktionen der Inhaltsstoffe in Kosmetika |
HAUTPFLEGE |
InChIKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
1,098 bei 25 °C |
CAS-Datenbankreferenz |
103-90-2 (CAS-Datenbankreferenz) |
IARC |
3 (Bd. 50, 73) 1999 |
NIST-Chemiereferenz |
Paracetamol (103-90-2) |
EPA-Stoffregistersystem |
Paracetamol (103-90-2) |
Sicherheitsinformationen
Gefahrencodes |
Xn,T,F |
Risikohinweise |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23-24/25-11 |
Sicherheitshinweise |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
RIDADR |
UN 3077 9/PG III |
WGK Deutschland |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Selbstentzündungstemperatur |
540 °C |
TSCA |
Ja |
Gefahrenklasse |
9 |
Verpackungsgruppe |
III |
HS-Code |
29242930 |
Daten zu Gefahrstoffen |
103-90-2 (Daten zu gefährlichen Stoffen) |
Toxizität |
LD50 bei Mäusen (mg/kg): 338 oral (Starmer), 500 i.p. (Dahlin, Nelson) |
Produktanwendung von Paracetamol CAS-Nr. 103-90-2
Paracetamol (CAS-Nr. 103-90-2) ist ein fiebersenkendes und schmerzstillendes Mittel. Es ist das am häufigsten verwendete fiebersenkende und schmerzstillende Medikament ohne entzündungshemmende oder antirheumatische Wirkung. Seine fiebersenkende Wirkung ist mit der von Aspirin vergleichbar, die schmerzstillende Wirkung jedoch schwächer. Es gilt als das beste Acetanilid-Derivat und eignet sich besonders für Patienten, die Carbonsäure-basierte Medikamente nicht vertragen. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen wie Erkältung und Zahnschmerzen eingesetzt. Neben seiner pharmazeutischen Anwendung dient Paracetamol auch als Zwischenprodukt in der organischen Synthese, als Stabilisator für Wasserstoffperoxid und als Bestandteil von Fotochemikalien.
Dosierung:
1. Oral (Tabletten/Kapseln):Erwachsene: 300–600 mg pro Dosis, 3–4-mal täglich nach Bedarf. Die Tagesgesamtdosis sollte 2 Gramm nicht überschreiten. Die fiebersenkende Wirkung sollte im Allgemeinen 3 Tage, die schmerzlindernde Wirkung 10 Tage nicht überschreiten. Kinder: 10–15 mg/kg alle 4–6 Stunden. Bei Kindern unter 12 Jahren sollte die Anwendung 5-mal täglich und die maximale Behandlungsdauer 5 Tage nicht überschreiten. Eine Langzeitanwendung wird nicht empfohlen.
2. Dispersible Tabletten:Die Tabletten sollten vor der Einnahme in warmem Wasser aufgelöst werden. Die übliche Dosierung für Kinder beträgt 10–15 mg/kg alle 4–6 Stunden. Bei Kindern unter 12 Jahren sollten maximal 5 Dosen pro Tag und eine maximale Behandlungsdauer von 5 Tagen verabreicht werden. Die Dosierung sollte bei Kindern unter 3 Jahren reduziert werden.



